វិធីដ៏គួរឱ្យរំភើបចំនួន 3 ដែលគីមីវិទូបានសាងសង់សមាសធាតុនៅឆ្នាំនេះ។
ដោយ Bethany Halford
អង់ស៊ីមដែលវិវឌ្ឍន៍បានសាងសង់មូលបត្របំណុល biaryl
គ្រោងការណ៍បង្ហាញពីការភ្ជាប់ biaryl កាតាលីករដោយអង់ស៊ីម។
អ្នកគីមីវិទ្យាប្រើម៉ូលេគុល biaryl ដែលបង្ហាញពីក្រុម aryl ភ្ជាប់គ្នាទៅវិញទៅមកដោយចំណងតែមួយ ដូចជា chiral ligands សារធាតុសំណង់ និងឱសថ។ប៉ុន្តែការធ្វើឱ្យគំនូរ biaryl ជាមួយនឹងប្រតិកម្មលោហធាតុដូចជា Suzuki និង Negishi cross-couplings ជាធម្មតាតម្រូវឱ្យមានជំហានសំយោគជាច្រើនដើម្បីធ្វើឱ្យដៃគូ coupling ។លើសពីនេះ ប្រតិកម្មដែលធ្វើដោយលោហធាតុទាំងនេះថយចុះនៅពេលបង្កើត biaryls ធំ។ត្រូវបានបំផុសគំនិតដោយសមត្ថភាពរបស់អង់ស៊ីមក្នុងការបង្កើតប្រតិកម្ម ក្រុមដែលដឹកនាំដោយ Alison RH Narayan នៃសាកលវិទ្យាល័យ Michigan បានប្រើការវិវត្តន៍ដឹកនាំដើម្បីបង្កើតអង់ស៊ីម cytochrome P450 ដែលបង្កើតម៉ូលេគុល biaryl តាមរយៈការភ្ជាប់អុកស៊ីតកម្មនៃចំណងកាបូន-អ៊ីដ្រូសែនក្រអូប។អង់ស៊ីមផ្សំម៉ូលេគុលក្លិនក្រអូបដើម្បីបង្កើតស្តេរ៉េអូអ៊ីសូមឺរមួយជុំវិញចំណងជាមួយនឹងការបង្វិលដែលរារាំង (បង្ហាញ)។អ្នកស្រាវជ្រាវគិតថាវិធីសាស្រ្ត biocatalytic នេះអាចក្លាយជាការបំប្លែងនំប៉័ង និងប៊ឺសម្រាប់បង្កើតចំណង biaryl (Nature 2022, DOI: 10.1038/s41586-021-04365-7) ។
រូបមន្តសម្រាប់អាមីនលំដាប់ទី៣ ពឹងផ្អែកលើអំបិលបន្តិច
គ្រោងការណ៍បង្ហាញពីប្រតិកម្មដែលធ្វើឱ្យអាមីណូទី 3 ពីសារធាតុបន្ទាប់បន្សំ។
ការលាយកាតាលីករដែកដែលស្រេកឃ្លានអេឡិចត្រុងជាមួយនឹងអាមីនដែលសំបូរទៅដោយអេឡិចត្រុងជាធម្មតាសម្លាប់កាតាលីករ ដូច្នេះសារធាតុដែកមិនអាចប្រើដើម្បីបង្កើតអាមីតទី 3 ពីអាមីនបន្ទាប់បន្សំបានទេ។M. Christina White និងសហការីនៅសាកលវិទ្យាល័យ Illinois Urbana-Champaign បានដឹងថា ពួកគេអាចដោះស្រាយបញ្ហានេះបាន ប្រសិនបើពួកគេបានបន្ថែមរសជាតិប្រៃខ្លះទៅរូបមន្តដែលមានប្រតិកម្មរបស់ពួកគេ។តាមរយៈការបំប្លែងអាមីណូបន្ទាប់បន្សំទៅជាអំបិលអាម៉ូញ៉ូម អ្នកគីមីវិទ្យាបានរកឃើញថាពួកគេអាចប្រតិកម្មសមាសធាតុទាំងនេះជាមួយនឹងសារធាតុ olefins ស្ថានីយ អុកស៊ីតកម្ម និងកាតាលីករ palladium sulfoxide ដើម្បីបង្កើតអាមីណូតទីម័រជាច្រើនជាមួយនឹងក្រុមមុខងារជាច្រើន (ឧទាហរណ៍បានបង្ហាញ)។អ្នកគីមីវិទ្យាបានប្រើប្រតិកម្មដើម្បីធ្វើឱ្យថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺផ្លូវចិត្ត Abilify និង Semap និងដើម្បីបំប្លែងថ្នាំដែលមានស្រាប់ដែលជាអាមីនបន្ទាប់បន្សំ ដូចជាថ្នាំប្រឆាំងនឹងជំងឺធ្លាក់ទឹកចិត្ត Prozac ទៅជាអាមីនកម្រិតទីបី បង្ហាញពីរបៀបដែលអ្នកគីមីវិទ្យាអាចបង្កើតថ្នាំថ្មីចេញពីថ្នាំដែលមានស្រាប់ (វិទ្យាសាស្រ្ត 2022, DOI: 10.1126/science.abn8382)។
AZAARENES ស្ថិតនៅក្រោមកិច្ចសន្យាកាបូន
គ្រោងការណ៍បង្ហាញពី quinoline N-oxide ប្រែទៅជា N-acylindole ។
នៅឆ្នាំនេះ អ្នកគីមីវិទ្យាបានបន្ថែមទៅក្នុងបទបង្ហាញនៃការកែសម្រួលម៉ូលេគុល ដែលជាប្រតិកម្មដែលធ្វើឱ្យមានការផ្លាស់ប្តូរស្នូលនៃម៉ូលេគុលស្មុគស្មាញ។ក្នុងឧទាហរណ៍មួយ អ្នកស្រាវជ្រាវបានបង្កើតការផ្លាស់ប្តូរដែលប្រើពន្លឺ និងអាស៊ីតដើម្បីកាត់កាបូនតែមួយចេញពី azaarenes ដែលមានសមាជិកប្រាំមួយនៅក្នុង quinoline N-oxides ដើម្បីបង្កើត N-acylindoles ជាមួយនឹងចិញ្ចៀនដែលមានសមាជិកប្រាំ (ឧទាហរណ៍បានបង្ហាញ) ។ប្រតិកម្មដែលត្រូវបានបង្កើតឡើងដោយអ្នកគីមីវិទ្យានៅក្នុងក្រុមរបស់ Mark D. Levin នៅសាកលវិទ្យាល័យ Chicago គឺផ្អែកលើប្រតិកម្មដែលពាក់ព័ន្ធនឹងចង្កៀងបារត ដែលបញ្ចេញពន្លឺជាច្រើនរលក។Levin និងសហសេវិកបានរកឃើញថាការប្រើឌីយ៉ូតបញ្ចេញពន្លឺដែលបញ្ចេញពន្លឺនៅកម្រិត 390 nm ផ្តល់ឱ្យពួកគេនូវការគ្រប់គ្រងកាន់តែប្រសើរឡើង និងអនុញ្ញាតឱ្យពួកគេបង្កើតប្រតិកម្មទូទៅសម្រាប់ quinoline N-oxides ។ប្រតិកម្មថ្មីផ្តល់ឱ្យអ្នកបង្កើតម៉ូលេគុលនូវវិធីមួយដើម្បីកែប្រែស្នូលនៃសមាសធាតុស្មុគ្រស្មាញ និងអាចជួយអ្នកគីមីវិទ្យាដែលកំពុងស្វែងរកការពង្រីកបណ្ណាល័យរបស់ពួកគេនៃបេក្ខជនថ្នាំ (Science 2022, DOI: 10.1126/science.abo4282)។
ពេលវេលាបង្ហោះ៖ ថ្ងៃទី ១៩ ខែ ធ្នូ ឆ្នាំ ២០២២